Ang histamine ay isang sangkap na inilabas ng immune system ng katawan mula sa mga cell na tinatawag na mast cells. Nangyayari ito bilang tugon sa pinsala o mga alerdyi. Ang mga receptor ng histamine ay ang mga protina sa mga cell na matatagpuan sa utak, mga daluyan ng dugo, baga, balat at tiyan na nagbubuklod sa histamine upang makagawa ng isang nagpapasiklab na tugon. Ang mga sintomas ng nagpapasiklab na tugon ay pula at puno ng tubig na mga mata, pamamaga ng katawan, pangangati, pantal o pantubig at apoy ng balat, pagkagalit ng tiyan, kasikipan at payat na ilong, kasabay ng pagbahin, pag-ubo, at igsi ng paghinga. Ang mga histamine blockers, o antihistamines, ay mga gamot na pumipigil sa pagbubuklod ng histamine sa mga receptor nito sa loob ng katawan, at sa gayon ay pagbawalan o bawasan ang mga sintomas na ito. Ang tatlong uri ng mga receptor ng histamine ay apektado ng mga gamot na ito na tinatawag na H1-, H2-, at H3 - mga receptor. Habang ang mga H1-receptor ay mas laganap sa katawan, ang mga H2-receptor ay matatagpuan higit sa lahat sa tiyan at ang mga H3-receptor ay nasa utak. Pinipigilan o binabawasan ng mga H1-blockers ang malubhang reaksiyong alerdyi, ang mga allergy na sapilitan ng runny nose na tinatawag na allergic rhinitis, sinus congestion, at pantal. Ang mga H2-blockers ay bumabawas sa mga kondisyon na nauugnay sa heartburn tulad ng acid reflux na tinatawag na gastroesophageal Reflux disease o GERD, kung saan ang acid o pagkain na regurgitates ay bumalik mula sa tiyan sa lalamunan, at mga peptic ulcers, na mga sugat sa lining ng tiyan na nagreresulta mula sa labis na pagtatago ng acid acid. Ang H3-blockers ay pinag-aaralan pa rin sa mga kondisyon na kinasasangkutan ng utak at pagtulog. (tingnan ang mga sanggunian 5, 7 at 9).
Ang mga Heneral na Heneral ng Heneral na Heneral na henerasyon ng henerasyon
Upang maibsan ang mga sintomas ng allergy, ang unang henerasyon na H1-blockers ay binuo, na nagsisimula sa gamot na diphenhydramine (Benadryl). Ang iba pang mga gamot sa klase na ito ay may kasamang chlorpheneramine (Chlor-trimeton) at hydroxyzine (Vistaril). Ang H1-receptor blockers ay gumana upang maiwasan ang kasikipan ng sinus, pana-panahong mga alerdyi, pagduduwal, pangangati, at ang reaksyon ng wheal at flare ng balat. Bilang karagdagan, ang intravenous o injectable diphenhydramine ay madalas na ginagamit sa setting ng ospital upang gamutin ang matinding reaksiyong alerdyi tulad ng anaphylaxis. Ang mga epekto ng mga gamot na ito ay kinabibilangan ng pag-aantok, pagkaligalig sa tiyan, pagtaas ng rate ng puso, tuyong bibig, malabo na paningin, at pagkalito. Ang isa pang klase ng mga gamot na humarang sa mga receptor ng H1 ay ang mga tricyclic antidepressants o TCA, na karaniwang ginagamit upang gamutin ang depression. Halimbawa, ang doxepin (Silenor) ay isang TCA na dahil sa epekto nito ng sedation ay madalas na ginagamit upang gamutin ang hindi pagkakatulog. (Ref 3, 4 at 6)
Pangalawa at Pangatlong-henerasyon na Haran ng Haur-Heneral na Heneral na Heneral
Ang pangalawang henerasyon ng mga H1-receptor antagonist ay binuo upang maiwasan ang mga antok na epekto ng unang klase. Ang mga antihistamin na ito ay may parehong mga pagkilos bilang ang unang henerasyon ngunit kilala sa mas kaunting pag-aantok ng araw, tuyong bibig, at pagkalito. Ginamit sa paggamot sa pang-araw-araw na mga sintomas ng allergy, ang mga miyembro ng klase na ito ay loratidine (Claritin), cetirizine (Zyrtec), at ang mata ay bumababa ng olopatadine ophthalmic (Pataday). Ayon sa isang artikulo na inilathala sa "Journal of Allergy and Clinical Immunology" noong Abril 2004, ang pangatlong henerasyon ng H1-blockers ay may mas kaunting epekto sa utak pagkatapos kahit na ang pangalawang henerasyon at higit na pagbara mula sa paglabas ng histamine mula sa mga cell ng mast. Ang klase ng mga gamot na ito ay ginawa mula sa pangalawang henerasyon sa mga form na tinatawag na metabolites, na mas madaling magamit ng katawan. Ang mga metabolites ay mga by-produkto ng mga gamot na pinutol ng katawan sa mga cell. Ang ilan sa mga gamot sa klase na ito ay ang levocetirizine (Xyzal) na nagmula sa cetirizine, desloratadine (Clarinex) ang metabolite ng loratadine, at fexofenadine (Allegra) na binuo mula sa terfenadine na wala sa merkado. (Tingnan ang ref 2, 3, 4, 6, 9)
Mga Harang ng Hase-Hawat ng receptamine
Habang ang mga H1-receptor ay nasa utak, mga daluyan ng dugo, mga sipi ng balat at hangin, ang mga H2-receptor ay matatagpuan higit sa lahat sa lining ng tiyan. Ang stimulasyon ng mga H2-receptor ay nagbibigay ng senyas sa mga cell sa tiyan na pader upang i-secrete ang mga gastric acid. Ang mga H2-blockers ay partikular na idinisenyo upang mabawasan ang pagtatago ng mga acid na ito at tulungan na maibsan ang mga sintomas ng heartburn pati na rin maiwasan ang GERD o mga ulser sa tiyan na bumubuo. Hindi pagkakaroon ng agarang epekto, ang mga gamot na ito ay maaaring tumagal ng 60 hanggang 90 minuto bago sila gumana, at kahit na ang mga sintomas ay maaaring hindi magsisimulang malutas sa loob ng 2 linggo. (Ref 5 at 9). Kasama sa pangkat na ito ay ang mga gamot na ranitidine (Zantac), nizatidine (Axid AR), cimetidine (Tagamet), at famotidine (Pepcid AC). (Tingnan ang ref 5 at 9). Ang mga side effects ng mga gamot na ito ay binubuo ng sakit ng ulo, pagtatae, at pagkahilo. (Tingnan ang ref 5).
Mga Harang-Haur-taga-block ng Histamine
Ang mga receptor ng H3 ay matatagpuan sa loob ng utak at natagpuan na maiugnay sa pagkagising. Ang Thiaperamide ay ang unang H3-blocker na nilikha ngunit hindi nagtagal ay natagpuan na nakakalason sa atay at napalitan ng pitolisant. Ayon sa isang artikulo na inilathala sa "British Journal of Pharmacology" noong Enero 2011, ang klase ng mga gamot na ito ay may malaking potensyal na magamit sa mga kondisyon na nakakaapekto sa pagtulog ng tulog tulad ng narcolepsy, isang sakit sa pagtulog na nailalarawan sa pang-araw na pag-atake ng pagtulog, at Ang sakit na Parkinson na kung saan ay isang progresibong degenerative disorder ng utak na nakakaapekto sa paggalaw, pagkapagod, at memorya. (Tingnan ang ref 7). Ang mga gamot na ito ay pinag-aaralan pa nang detalyado.
Mga Babala at Pag-iingat
Kung ang isang babae ay nagpapasuso o buntis, dapat niyang makipag-ugnay sa kanyang doktor bago kumuha ng alinman sa mga gamot na ito. Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa mga taong may mga problema sa bato at atay bago kumuha ng antihistamines. Kung ang anumang mga sintomas ng mga alerdyi tulad ng pantal, sakit ng dibdib, pamamaga ng lalamunan o mukha, at igsi ng paghinga ay naganap sa pagkuha ng mga gamot na ito, dapat makipag-ugnay agad sa isang tao ang kanilang tagapagbigay ng pangangalagang pangkalusugan.
